自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可
对映体
自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药
l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗
l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药
l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药
l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药
l物的销售以及占据药
l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。
世界上可以掌握纤维素和直链淀粉的涂覆或偶联技术制备出手性色谱填料的公司屈指可数,但能大规模生产大孔硅胶的公司全世界不到4家,而能大规模生产直链淀粉的公司更是凤毛麟角。纳微是一个做微球的公司,制备出能满足手性色谱填料的大孔球形硅胶并不是那么难,但直链淀粉生产技术完全超出纳微的研究领域,因此纳微要突破直接淀粉生产技术,其难度是可以想象。为了解决直链淀粉生产技术问题,纳微一开始是希望与科研院所及淀粉公司合作,但合作伙伴后都没有坚持到成功。为了解决直链淀粉供应问题,纳微不得不自己组建团队边学边做,经过多年的努力和坚持,纳微成功突破直链淀粉生产技术难题并实现规模化生产。从来说,纳微科技团队对直链淀粉知识的理解远远不如国内外的,但后能实现产业化,的是保持着耐心和恒心。直链淀粉的生产问题解决之后,纳微接着又解决了涂覆工艺技术问题,后生产出系列UniChiral手性色谱填料及产品,其分离性能达到国外公司同类材料的水平,而且由于纳微科技自主研发生产的基球粒径均匀,孔径分布窄,使得纳微科技生产的手性色谱填料具有更高柱效,更低的柱压,和更长的寿命。
虽然人类科学家没有上帝的能力,但有学习并借用上帝创造的手性生命体的能力。前面说过上帝只选择给这个世界一种构象的生命体,生命体的组成如蛋白、DNA、和糖物质都具有手性结构。科学家正是利用蛋白和糖物质具有手性分子识别能力才发明了手性色谱分离方法。也就是把具有手性空间识别能力的糖物质加到色谱填料微球中使得色谱填料与一对对映体分子具有差异化的作用力或保留能力以达到手性分子分离的目的。这篇文章就是讲述国内外科学家是如何发展手性世界拆分技术的。‘
苏州纳微科技股份有限公司专门从事高
l性能纳微球材料的研发、生产和销售,拥有微球精准制备自主核心专利技术,致力于成为的纳微米球产品与应用的。
一个有效的手性色谱填料应当具有能够分离对映体,测定对映体的纯度,尽可能适应多种类型的对映体的分离;应当具有较高的对映体分离选择性和柱容量。目前手性色谱填料主要是在多孔二氧化硅基球上涂覆或键合带有手性结构的生物材料如功能化纤维素,直链淀粉,大环万
l古霉
l素,环糊精等生物物质制备的。所有这些手性材料中,纤维素和直链淀粉型色谱填料使用很为普遍。手性化合物的色谱分离技术已被广泛地用于手性分子的分离和检测。
为了达到手性异构体拆分的目的,涂覆或键合后的纤维素和直链淀粉必须保持手性结构环境,使得对映异构体间呈现物理特征的差异。纤维素和直链淀粉手性结构容易在涂覆或键合过程中受到破坏,因此制备手性色谱填料不仅对硅胶要求高,对涂覆或键合工艺要求也高,还对纤维素和直链淀粉的本身的结构、分子量、及衍生功能基团都有极高的要求,因此手性色谱填料的制备技术壁垒极高。
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