肝功能异常
同其它一样,他汀类可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受的患者有0.7%出现转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用 药剂量为10、20、40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。 临床试验中服用的患者观察到以下结果。1例患者出现,其它患者肝功能检查 (LFT)指标的升高与及其它临床体征或症状无
嘉林阿乐阿托伐他作用
肝功能异常
同其它一样,他汀类可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受的患者有0.7%出现转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用 药剂量为10、20、40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。 临床试验中服用的患者观察到以下结果。1例患者出现,其它患者肝功能检查 (LFT)指标的升高与及其它临床体征或症状无关
利福平和其它细胞色素P4503A4诱导剂:与细胞色素P4503A4诱导剂(如:依法韦仑、利福平)联合应用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制,在利福平给药后延迟给予与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关,因此建议与利福平同时给药。:当多剂量与合用时,的稳态血浆浓度增加约20%,患者服用时应适当地监测。
水平升高则与疾病风险的降低相关在动物模型中,阿托伐他汀通过抑制内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常其它类对这类患者很少有临床。
药代动力学药代动力学和代谢
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或首过效应。与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的(见【用法用量】)。

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