对于任何弥漫性、肌肉压痛或无力，和/或显著的肌酸磷酸激酶升高的患者应考虑为肌 病。应建议患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、肌肉压痛或肌肉无力，尤其是伴有不适或发热 时。如果出现肌酸磷酸激酶水平显著升高或确诊/疑诊肌病，应中断阿托伐他汀。推荐用量及相互作用总结见表2所示（详见【用法用量】、【相互作用】、【药 理毒理】）。
神经系统毒性
在一只给予阿托伐他汀120 mg/kg/
嘉林阿乐阿托伐他功效
对于任何弥漫性、肌肉压痛或无力，和/或显著的肌酸磷酸激酶升高的患者应考虑为肌 病。应建议患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、肌肉压痛或肌肉无力，尤其是伴有不适或发热 时。如果出现肌酸磷酸激酶水平显著升高或确诊/疑诊肌病，应中断阿托伐他汀。推荐用量及相互作用总结见表2所示（详见【用法用量】、【相互作用】、【药 理毒理】）。
神经系统毒性
在一只给予阿托伐他汀120 mg/kg/日3个月的雌性犬中出现。增加剂量给予另一只雌 性犬阿托伐他汀280 mg/kg/日11周后，在濒死状态处死，也发现和视神经空泡形成。每 公斤体重120 mg的剂量如按人类大给药量每日80 mg计算，则其全身暴露约为人血浆曲线下 面积(AUC,0-24小时)的16倍。在一项为期2年的研究中，观察到2只雄性犬(一只给药为10 mg/kg/ 日，另一只为120 mg/kg/日)各出现一次惊厥。
药理毒理临床药理学作用机制
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性。HMG-CoA的作用是将羟戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇。
药代动力学药代动力学和代谢
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或首过效应。与早餐给药相比，晚上给药血浆浓度稍低（Cmax和AUC约30%）。然而，无论中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的（见【用法用量】）。
（作者： 来源：）
