肝功能异常
同其它一样,他汀类可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受的患者有0.7%出现转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用 药剂量为10、20、40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。 临床试验中服用的患者观察到以下结果。1例患者出现,其它患者肝功能检查 (LFT)指标的升高与及其它临床体征或症状无
嘉林阿乐阿托伐他
肝功能异常
同其它一样,他汀类可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受的患者有0.7%出现转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用 药剂量为10、20、40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。 临床试验中服用的患者观察到以下结果。1例患者出现,其它患者肝功能检查 (LFT)指标的升高与及其它临床体征或症状无关
葡萄柚汁:包含抑制细胞色素P4503A4的一种或更多成分,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)。
环孢:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1(如环孢 )能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较,10mg与环孢5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加(见【药理毒理】)。在与环孢菌素必须合用的情况下的剂量不应该超过10mg(见【注意事项】,“骨骼肌”)。

药代动力学药代动力学和代谢
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或首过效应。与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的(见【用法用量】)。

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