奥曲肽(Octreotide)是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似,但作用持续时间更长。本品具有多种生理活性,如抑制、促甲状腺素;对胃酸、胰酶、胰素和胰岛素的分泌有抑制作用;能降低胃的运动和胆囊排空,抑制缩胆囊素-胰酶泌素的分泌,减少分泌,对实质细胞膜有直接保护作用;减少内脏血流量,降低门脉压力,减少肠道过度分泌,增加肠道对水和钠的吸收。
有机羧酸和
Felypressin Acetate
奥曲肽(Octreotide)是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似,但作用持续时间更长。本品具有多种生理活性,如抑制、促甲状腺素;对胃酸、胰酶、胰素和胰岛素的分泌有抑制作用;能降低胃的运动和胆囊排空,抑制缩胆囊素-胰酶泌素的分泌,减少分泌,对实质细胞膜有直接保护作用;减少内脏血流量,降低门脉压力,减少肠道过度分泌,增加肠道对水和钠的吸收。
有机羧酸和无机酸皆可用于混合酸酐的形成。然而,仅有几个得到了广泛的实际应用,多数情况下,采用酯。过去频繁使用的乙酯,目前主要被异丁酯所替代。
由羧基组分和酯起始形成的混合酸酐,其氨解反应的区域选择性依赖依赖于两个互相竞争的羰基的亲电性和(或)空间位阻。在由N保护的氨基酸羧酸盐(羧基组分)和酯(活化组分,例如源于酯)形成混合酸酐时,亲核试剂胺主要进攻氨基酸组分的羧基,形成预期的肽衍生物,并且释放出游离酸形式的活性成分。

多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,将肽链从树脂上裂解下来,分离纯化,获得目标多肽。

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