老年用药
临床研究中39828名服用的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。但不能除外某些老年患者对敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因素,因此应用于老年人群应谨慎。
水平升高则与疾病风险的降低相关在动物模型中,阿托伐他汀
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老年用药
临床研究中39828名服用的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。但不能除外某些老年患者对敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因素,因此应用于老年人群应谨慎。
水平升高则与疾病风险的降低相关在动物模型中,阿托伐他汀通过抑制内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常其它类对这类患者很少有临床。
在大鼠中进行的剂量高达175mg/kg/日(人体暴露量的15倍)的研究中,阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响。给予10只大鼠阿托伐他汀100 mg/kg/日(为给予人80mg剂量时的曲线下面积的16倍),共3个月,其中有2只大鼠发育不全和无精;30和100mg/kg/日剂量组的重量显著下降,100mg剂量组的重量下降。在交配前给予雄性大鼠阿托伐他汀100mg/kg/日,共11周,活动力和细胞头部浓度下降,而畸形增加。给予犬10,40,或120mg/kg/日阿托伐他汀两年,对参数或生殖的组织病理学未产生不良影响。
排泄:阿托伐他汀主要经和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。阿托伐他汀口服给药后,尿回收率不到给药量的2%。老年人:在健康老年人群(年龄≥65岁)中,阿托伐他汀的血液浓度较青年人的高(Cmax约为40%,AUC约为30%)。临床数据显示,给予任意剂量的阿托伐他汀,在老年人群中其降低LDL-C的程度要明显高于青年人(见【注意事项】、“老年用药”)

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