自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可
手性分子
自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药
l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗
l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药
l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药
l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药
l物的销售以及占据药
l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。
二十世纪六十年代以来,色谱技术作为一种分析技术在生命科学、环境科学、药
l物分析等领域的应用日益普遍。应用在手性色谱分离方面得到很快的发展,而其中色谱填料可谓是色谱技术的核心,它不仅是色谱方法建立的基础,而且是一种重要的消耗品。色谱柱作为色谱填料的载体,当之无愧被称为色谱仪器的“心脏”。的色谱填料一直是色谱研究中丰富、有活力、富于创造性的研究方向之一。
首先让我们看一下我们化学家是如何做的?对于一个微观分子世界,化学家就是上帝之手,现代科学发展到足可以让化学家设计和创造很多结构复杂的分子,只不过化学家在创造这些分子时往往没有上帝之手的灵巧和能力,化学家创造的分子会经常同时形成一对有互为镜像关系(对映体)的分子。这种对映体分子就象左右手关系一样,左手的镜像就是右手,但左右手永远无法重叠,因此这种对映体分子也就叫手性分子。
一方面化学家在不断学习上帝之手希望在创造分子时只做成一种构像的分子而不希望有另外一种构象分子的存在。虽然这一对对映体的分子所有物理化学性能都一样,但当这一对分子与具有手性结构的生命体结合时,可能只有一种构象的分子在起作用,另外一种构象的分子却没有作用甚至起反作用。就像有一些手性药
l物分子,其中只有一种构象分子可以治
l病,另外一种不仅不能治
l病而且可能致病。20世纪50至60年代初的“海豹婴儿”事件,就是因为孕妇在怀孕期间因服用“反应停”而导致的惨痛教训,因其药
l物中“反应停”的一种构象具有镇静作用,而另外一种构象对胚胎有很强的致畸作用。
因此化学家也在学上帝之手希望在合成时只形成一种构象分子,这在有机化学里叫不对称合成。只不过目前的化学家的水平还达不到上帝的水平,在合成很多手性结构分子时还经常是一对对映体分子同时形成。遇到这种情况我们只能把这一对对映体分子给分开。这种能把一对构象(就像左右手)分子分开就叫手性分离。其中手性色谱分离就是一种重要的分离手段。
(作者: 来源:)