先前研究表明,用作供体底物的酮糖可以被酮酸羟基酸(HPA) 取代,通过释放二氧化碳使反应不可逆。因此,TK似乎是一种强大的酶,用于不对称合成α-羟基酮(方案)。当HPA作为供体时,TK对非磷酸化短碳链α-羟基醛(C–C)表现出活性。此外,TK优先接受(R)-羟基醛,产生 (S, R)α-羟基酮。发现并表征了来自嗜热脂肪地芽孢 (TKgst)的个热稳定TK,在高温下表现出高稳定性和对异常反应条件
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先前研究表明,用作供体底物的酮糖可以被酮酸羟基酸(HPA) 取代,通过释放二氧化碳使反应不可逆。因此,TK似乎是一种强大的酶,用于不对称合成α-羟基酮(方案)。当HPA作为供体时,TK对非磷酸化短碳链α-羟基醛(C–C)表现出活性。此外,TK优先接受(R)-羟基醛,产生 (S, R)α-羟基酮。发现并表征了来自嗜热脂肪地芽孢 (TKgst)的个热稳定TK,在高温下表现出高稳定性和对异常反应条件的稳健性。使用合理的诱变方法将羟基化或非羟基化醛作为受体 (,) 和脂肪族 α-酮酸作为供体,提高和扩大了 TKgst 底物特异性及其对映体偏好,确认了工程化的TKgst,其能够促进了脂肪族受体和供体底物组合的脂肪族α-羟基酮 (C-C) 的合成。
但是,还没有方法可以能够方便的、可预测的方式来合成含有多个立体中心的所有立体异构体。上海交通大学张万斌课题组长期致力于协同催化体系的开发并将该策略用于不对称烯丙基取代反应中。近几年该团队成功开发了一个金属钯、小分子催化剂和具有氢键作用的醇溶剂的协同催化反应体系(Chem. Soc. Rev., , , -;Chem. Rec., , , DOI: .tcr.)。

该反应条件温和,易于操作,官能团兼容性高,有广泛的底物范围和实用性。 研究背景及硼酸参与的Passerini反应以苯丙醛、异酸叔丁酯和-硼酸作为模板底物,对硼酸参与的Passerini型反应进行了条件筛选。令人高兴的是,在没有加入任何其他添加剂的情况下,将三种反应物直接在DCM中进行简单混合,就能以%的分离产率获得了所需的α-羟基酮产物。终确定了以CHCl与pH = .缓冲液:组合的混合溶剂为条件,可以得到%的目标产物分离收率。

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