结果没有观察到产物的TKgst突变体文库的形成,但观察到具有几种TKgst突变体裂解物(SI) 的产物。文库HLHSLX 提供了多数量的活性TKgst突变体。基于这些结果,对个命中进行了测序,其中个显示Ile代替了Leu。Ile诱导了一个新的ThDP位置,有利于与HL的相互作用(图)。 为了进一步改进,创建另一个库,保留LI和HL,并通过SSM在H位置上创建多样性,希望用非极性残基代替Ser。
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结果没有观察到产物的TKgst突变体文库的形成,但观察到具有几种TKgst突变体裂解物(SI) 的产物。文库HLHSLX 提供了多数量的活性TKgst突变体。基于这些结果,对个命中进行了测序,其中个显示Ile代替了Leu。Ile诱导了一个新的ThDP位置,有利于与HL的相互作用(图)。 为了进一步改进,创建另一个库,保留LI和HL,并通过SSM在H位置上创建多样性,希望用非极性残基代替Ser。
通过对型亮氨酸脱氢酶的分子改造,研究团队开发出对α-羟基酮底物具有胺化还原活力的胺脱氢酶,实现了一系列α-羟基酮底物的还原胺化,合成了光学纯的(S)-邻位氨基醇产物,对映体过量值ee均大于。利用所开发的胺脱氢酶,终实现了(S)--氨基--己醇和抗病乙胺丁醇(Ethambutol)手性前体(S)--氨基-丁醇的酶法制备,证明了胺脱氢酶催化合成手性氨基醇的可行性。

该反应条件温和,易于操作,官能团兼容性高,有广泛的底物范围和实用性。 研究背景及硼酸参与的Passerini反应以苯丙醛、异酸叔丁酯和-硼酸作为模板底物,对硼酸参与的Passerini型反应进行了条件筛选。令人高兴的是,在没有加入任何其他添加剂的情况下,将三种反应物直接在DCM中进行简单混合,就能以%的分离产率获得了所需的α-羟基酮产物。终确定了以CHCl与pH = .缓冲液:组合的混合溶剂为条件,可以得到%的目标产物分离收率。

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