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广州国产大分子光引发剂批发厂家来电咨询 上海同金化工有限公司

先前研究表明,用作供体底物的酮糖可以被酮酸羟基酸(HPA) 取代,通过释放二氧化碳使反应不可逆。因此,TK似乎是一种强大的酶,用于不对称合成α-羟基酮(方案)。当HPA作为供体时,TK对非磷酸化短碳链α-羟基醛(C–C)表现出活性。此外,TK优先接受(R)-羟基醛,产生 (S, R)α-羟基酮。发现并表征了来自嗜热脂肪地芽孢 (TKgst)的个热稳定TK,在高温下表现出高稳定性和对异常反应条件
国产大分子光引发剂批发厂家

先前研究表明,用作供体底物的酮糖可以被酮酸羟基酸(HPA) 取代,通过释放二氧化碳使反应不可逆。因此,TK似乎是一种强大的酶,用于不对称合成α-羟基酮(方案)。当HPA作为供体时,TK对非磷酸化短碳链α-羟基醛(C–C)表现出活性。此外,TK优先接受(R)-羟基醛,产生 (S, R)α-羟基酮。发现并表征了来自嗜热脂肪地芽孢 (TKgst)的个热稳定TK,在高温下表现出高稳定性和对异常反应条件的稳健性。使用合理的诱变方法将羟基化或非羟基化醛作为受体 (,) 和脂肪族 α-酮酸作为供体,提高和扩大了 TKgst 底物特异性及其对映体偏好,确认了工程化的TKgst,其能够促进了脂肪族受体和供体底物组合的脂肪族α-羟基酮 (C-C) 的合成。





手性邻位氨基醇在生物活性分子中广泛存在,也是一类重要的结构砌块,例如抗病乙胺丁醇(Ethambutol)、抗埃替格韦(Elvitegravir)等分子中都含有此类结构砌块。化学法合成手性的邻位氨基醇存在反应条件苛刻、选择性不高等问题。胺脱氢酶可以利用氨分子作为氨基供体催化羰基直接还原胺化生成相应的手性胺,被认为是一种有前景的手性胺绿色合成途径,但还未见将其用于催化α-羟基酮的不对称还原胺化制备手性氨基醇的研究报道。


在反应条件下,首先对醛的底物适用范围进行了考察(图),包括脂肪族醛和芳基醛。令人高兴的是,各种脂肪族醛也都能以中等到高收率适当地转化,同时反应还显示出广泛的官能团兼容性,如硝基、三氟、、酯、硫醚、卤素等能完整保持。图. 脂肪族醛和芳基醛底物范围接下来,对芳基硼酸底物范围进行了考察(图),可以扩展到、、苯并、苯并、被保护或无保护基团的、-氮杂、二苯并和等芳环骨架。




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