由于TKgst D结构未知,所以以TKban的X射线晶体结构为模板构建了包含其磷酸化受体醛糖 d-erythrose--phosphate (EP)的TKgst活性位点袋模型,该模型与相同微生物物种的具有高同一性。为提高TKgst对(S)-,-二羟基酮-的裂解活性,分别针对残基Leu、Leu、Phe和Asp进行了研究。对这些位置的SSM表明,DI、LF、FI和LI是为底物结合提供疏水环境的突变
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由于TKgst D结构未知,所以以TKban的X射线晶体结构为模板构建了包含其磷酸化受体醛糖 d-erythrose--phosphate (EP)的TKgst活性位点袋模型,该模型与相同微生物物种的具有高同一性。为提高TKgst对(S)-,-二羟基酮-的裂解活性,分别针对残基Leu、Leu、Phe和Asp进行了研究。对这些位置的SSM表明,DI、LF、FI和LI是为底物结合提供疏水环境的突变体(表)。为了确定提高TKgst活性以裂解脂肪族-或 -羟基酮或的合理位置,基于先前发现的位置来增加TKgst活性以形成相同的以酸类似物作为供体,脂肪醛作为受体的脂肪族α-羟基酮。
小结:南方科技大学张绪穆、温佳琳团队将过渡金属催化的氢化还原策略运用于,-环二酮的单还原中,以此实现去对称得到具有高立体选择性的手性羟基酮;并且,在氢化步骤中未发现过度还原产物(二醇)。此外,开发的催化体系与C=C和C≡C键具有高度相容性,使其成为制备具有季碳手性中心的复杂分子的有力工具。撰稿人:爽爽的朝阳

通过对型亮氨酸脱氢酶的分子改造,研究团队开发出对α-羟基酮底物具有胺化还原活力的胺脱氢酶,实现了一系列α-羟基酮底物的还原胺化,合成了光学纯的(S)-邻位氨基醇产物,对映体过量值ee均大于。利用所开发的胺脱氢酶,终实现了(S)--氨基--己醇和抗病乙胺丁醇(Ethambutol)手性前体(S)--氨基-丁醇的酶法制备,证明了胺脱氢酶催化合成手性氨基醇的可行性。

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