来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。
细胞表面 ZUI 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至少
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来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。
细胞表面 ZUI 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至少有数千种。GPCR被根据序列同源性被分为3个大家族：A，B和C。在各个家族内部成员之间在跨膜的主要区域至少具有25%的序列同源性，并且在一些关键部位的氨基酸是高度保守的。
2012年诺贝尔化学奖授予了两名美国科学家罗伯特·莱夫科维茨与布赖恩·科比尔卡，以奖励他们在G蛋白偶联受体领域做出的 splendid 贡献。据此，G蛋白偶联受体才被公众所知晓。在11日举行的2013年皇后镇分子生物学（上海）会议上，中美科学家联手成功解析了世界上 First B型G蛋白偶联受体，这有望为2型 diabetes mellitus 等多种代谢疾病带来更多的新 medicine。
细胞内信号传导途径中起着重要作用的GTP结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。hormone 与 hormone 受体结合诱导GTP跟G蛋白质结合的GDP进行交换结果激活位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。G蛋白质将细胞外的第 / 信使adrenalin 等hormone和细胞内的腺苷酸环化酶催化的腺苷酸环化生成的第二信使cAMP联系起来。G蛋白质具有内源GTP酶活性。
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