典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是：特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体（GPCR）上，引起GPCR构象的变化；构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白，并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化，释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。结合了GTP的Ga 亚基立即与GPCR和Gbg亚基复合物分离（
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典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是：特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体（GPCR）上，引起GPCR构象的变化；构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白，并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化，释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。结合了GTP的Ga 亚基立即与GPCR和Gbg亚基复合物分离（如图）。自由的Ga 亚基和Gbg 亚基分别与下游的效应蛋白结合，通过调控效应蛋白的活性来实现信号的转导。Ga 亚基在同效应蛋白结合的同时或者之后，水解结合的GTP成为GDP，于是Ga 亚基在自身的调节下关闭功能，回到非活性的GDP结合状态，并与Gbg 亚基形成三聚体，等待下一次信号转导。三聚体G蛋白就是通过这样的循环来实现分子信号的“开”与“关”，从而使得信号能够得到正确有效的传导。
目前已经发现了154种之多的小G蛋白。这些小G蛋白被分为Ras、Rho、Rab、Arf和Ran等5个家族。小G蛋白存在于从低等的原核生物到人类之间。小G蛋白有着非常重要的生理功能。有15%的人类 tumour 都与小G蛋白的突变有关。各个家族的G蛋白细胞功能分工有所不同。Ras家族的蛋白调控基因表达；Rho家族的蛋白调控细胞骨架运动和基因表达；Rab和Arf家族蛋白调控细胞内小体的转运；Ran家族蛋白调控细胞周期中G1、S和G2期的细胞质转运以及M期的微管的形成。
G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分是α亚基表面的一个环状结构，在信号传递中至关重要。
2012年诺贝尔化学奖授予了两名美国科学家罗伯特·莱夫科维茨与布赖恩·科比尔卡，以奖励他们在G蛋白偶联受体领域做出的 splendid 贡献。据此，G蛋白偶联受体才被公众所知晓。在11日举行的2013年皇后镇分子生物学（上海）会议上，中美科学家联手成功解析了世界上 First B型G蛋白偶联受体，这有望为2型 diabetes mellitus 等多种代谢疾病带来更多的新 medicine。
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