来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。
细胞表面 ZUI 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至
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来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。
细胞表面 ZUI 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至少有数千种。GPCR被根据序列同源性被分为3个大家族：A，B和C。在各个家族内部成员之间在跨膜的主要区域至少具有25%的序列同源性，并且在一些关键部位的氨基酸是高度保守的。
除了三聚体G蛋白以外，小G蛋白也是一种具有内在GTPase活性的鸟苷酸结合蛋白。他们也能结合GTP，并将GTP水解成为GDP，实现类似于三聚体G蛋白的核苷酸循环，作为分子开关调节信号通路。与三聚体核鸟苷酸结合蛋白不同的是，他们是以单体的形式存在，并且分子量较小，大多在20-25kDa之间；他们一般不是像三聚体G蛋白那样直接与受体结合介导来自受体的信号，而是在细胞内间接传递来自胞外的信号。由于先发现的小G蛋白是Ras，因此小G蛋白家族也被称为RAS蛋白超家族。
G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分是α亚基表面的一个环状结构，在信号传递中至关重要。
细胞内信号传导途径中起着重要作用的GTP结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。hormone 与 hormone 受体结合诱导GTP跟G蛋白质结合的GDP进行交换结果激活位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。G蛋白质将细胞外的第 / 信使adrenalin 等hormone和细胞内的腺苷酸环化酶催化的腺苷酸环化生成的第二信使cAMP联系起来。G蛋白质具有内源GTP酶活性。
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