G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后者再去激活其下游的各种效应器，产生细胞内的第二信使。从而将信号逐级传递下去，调节生物体的
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G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后者再去激活其下游的各种效应器，产生细胞内的第二信使。从而将信号逐级传递下去，调节生物体的生长发育过程。
来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。
细胞表面 ZUI 大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。GPCR是一种7次跨膜蛋白。人类GPCR蛋白至少有数千种。GPCR被根据序列同源性被分为3个大家族：A，B和C。在各个家族内部成员之间在跨膜的主要区域至少具有25%的序列同源性，并且在一些关键部位的氨基酸是高度保守的。
GPCR介导的信号转导机制的认识对于研发具有非常重要的意义。但是，GPCR的结构具有相当的复杂性，以至于尽管GPCR在1870年代就被发现了，但是对于其结构和工作原理的了解也只是集中于近40多年，并且到目前对于其结构还有很多不清楚的地方。以Brian K. Kobilka和Robert J. Lefkowitz为首的科学家在GPCR的研究中做出了巨大的贡献。为了表彰他们研究成果和长期的努力，2012年诺贝尔化学奖被授予这两位科学家。
目前已经发现了154种之多的小G蛋白。这些小G蛋白被分为Ras、Rho、Rab、Arf和Ran等5个家族。小G蛋白存在于从低等的原核生物到人类之间。小G蛋白有着非常重要的生理功能。有15%的人类 tumour 都与小G蛋白的突变有关。各个家族的G蛋白细胞功能分工有所不同。Ras家族的蛋白调控基因表达；Rho家族的蛋白调控细胞骨架运动和基因表达；Rab和Arf家族蛋白调控细胞内小体的转运；Ran家族蛋白调控细胞周期中G1、S和G2期的细胞质转运以及M期的微管的形成。
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