典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是:特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体(GPCR)上,引起GPCR构象的变化;构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白,并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化,释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。
围绕GPCR和G蛋白的研究的主要问题之一
IP-WB检测
典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是:特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体(GPCR)上,引起GPCR构象的变化;构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白,并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化,释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。
围绕GPCR和G蛋白的研究的主要问题之一就是:如何能够检测到GPCR或者说G蛋白是否被激活?这是所有研究G蛋白的科学家都面临的一个非常现实的问题。然而,传统的检测手段,例如同位素标记的核苷酸,荧光标记核苷酸,或者分光光度法,要么操作繁琐难度大,要么灵敏度不够,都不尽如人意。
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2012年诺贝尔化学奖授予了两名美国科学家罗伯特·莱夫科维茨与布赖恩·科比尔卡,以奖励他们在G蛋白偶联受体领域做出的 splendid 贡献。据此,G蛋白偶联受体才被公众所知晓。在11日举行的2013年皇后镇分子生物学(上海)会议上,中美科学家联手成功解析了世界上 First B型G蛋白偶联受体,这有望为2型 diabetes mellitus 等多种代谢疾病带来更多的新 medicine。
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