浙江遂昌利民科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的医丨药中间丨体生产企业,主营产品:2-咪唑烷酮(乙烯脲;环亚乙烯脲)、2-咪唑烷酮30%水溶液36%水溶液、美洛西林酸、阿洛西林酸。利民科技与您分享:课题组与教1授课题组报道了首例高立体选择性控制的分子内碳氢胺化反应。公司拥有强大的科技能力、丰厚的科技成果及富有活力的新产品培育源泉。
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2-咪唑烷酮沸点
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首1次报道了利用炔丙1醇和二氧化碳直接合成特窗酸衍生物的新方法(Scheme 1),该方法具有反应条件温和、原子经济性高、官能团容忍性良好等特点。相关论1文发表在Chem. Commun.上。

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作者首先对4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔基)苄腈1a与CO2在1,3-二甲基-2-咪唑烷酮(DMI)中的反应进行了研究,并以19%的产率得到了特窗酸2a(Table 1, entry 1)。虽然二氧化碳对于这些转变至关重要,但其并未转化成反应产物的一部分。接下来,作者筛选了各种碱(Table 1, entries 2–10)。值得注意的是,反应在较短时间(2 h)内也能以86%的分离产率得到所需产物2a(Table 1, entry 17)。 另外,减少Cs2CO3的用量,反应也能以中等到良好的产率得到2a(Table 1, entry 18和19)。

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为了确保在长时间运行时反应能够完全转化,将反应停留时间延长至6.6 min,同时,将反应液浓度降低至0.25 M(95 g/L),在此条件下,经过放大生产,化合物3的转化率达到96 %。

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