自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可
手性分离
自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药
l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗
l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药
l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药
l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药
l物的销售以及占据药
l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。
手性色谱填料国产化之路手性色谱填料主要是通过在多孔二氧化硅基球上涂覆或键合带有手性识别位点的生物材料如纤维素,直链淀粉。如要做手性色谱填料,首先要解决的就是合成超大孔硅胶基球作为手性色谱填料的固定相载体。在纳微科技做出超大孔硅胶基球之前,全世界上只能从日本公司才能买到这种超大孔的硅胶基球,价格昂贵,每公斤高达10万元人
l民币。虽然拥有全世界比较多的色谱科研究员,发表色谱领域文章数量也于2011年就超过美国稳居世界首位,但遗憾的是色谱填料尤其是球形硅胶色谱填料一直未能实现产业化。主要原因就是色谱填料制备技术壁垒高,产业化周期长,投资大,世界上可以大规模生产球形硅胶色谱填料的也就只有四家公司,日本就占了三家。可见日本对色谱填料技术掌控能力的强大。绝大多数商业化的硅胶色谱填料的孔径一般都在10-30纳米,而用于手性硅胶色谱填料的孔径要求达到100纳米,手性色谱用的大孔硅胶比小孔硅胶制备技术难度更大。为了实现球形硅胶色谱填料产业化,纳微投资近5000万元人
l民币,坚持了十多年跨领域技术研发,突破了单分散球形硅胶色谱填料精准制造的世界难题,纳微也因此成为具备大规模生产单分散球形硅胶色谱填料的公司。纳微不仅填补在球形硅胶色谱的空白,而且为世界硅胶色谱填料精准制备技术的进步做出贡献。在此基础上,纳微又研发出超大孔硅胶色谱填料以满足手性色谱填料的要求。电子扫描电镜图对比图及孔径分布对比图可以明显看出纳微大孔硅胶无论是粒径的精
l确性,粒径均匀性,孔径均匀性,还是球的完整性及机械强度都超过日本产品。
色谱技术是目前世界上可以对复杂组分进行分离比较有效的手段。色谱分离是根据不同组分的物理和化学性质不同,导致其与色谱填料的作用力不同、因此当一个带有多种组分的混合样品从色谱柱一端进去,流过色谱柱,之后从另外一端出来时,不同组分的分子在色谱柱的保留时间不同,也就是穿过色谱柱的速度不同以达到对不同组分分子分离的目的。而手性分子是一对有镜像关系的分子,就跟左右手一样,物理和化学性能没有任何差异。这种手性拆分就是上帝也怕麻烦的事情,这也是为什么上帝在创建生命物质时只选择一种构象。科学家是如何去分离这样的手性分子呢?
纳微经过长期研发,不仅突破了单分散硅胶色谱填料精准制造的世界难题,也解决了直链淀粉生产供应及涂覆工艺问题,之后生产出系列UniChiral手性色谱填料及产品,其分离性能达到国外公司同类材料的水平,而且由于纳微科技自主研发生产的基球粒径均匀,孔径分布窄,使得纳微科技生产的手性色谱填料具有更高柱效,更低的柱压和更长的寿命。纳微可以在手性分离纯化方面为客户提供分离纯化整体解决方案,具备生产毫克级到到公斤级甚至百公斤级的手性原料拆分能力。
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